Бевацизумаб

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Бевацизумаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до VEGFA
Класифікація
ATC-код L01XC07
PubChem
CAS 216974-75-3
DrugBank DB00112
KEGG D06409
Хімічна структура
Формула C6638H10160N1720O2108S44 
Мол. маса 149196,82 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіввиведення 18-20 діб
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АВАСТИН®,
«Дженентек Інк.»/«Хоффманн-Ля Рош Лтд»/«Рош Діагностикс ГмбХ», США/Швейцарія/Німеччина
UA/547/13-300200000
20.08.2015-15/03/2018

Бевацизумаб (лат. Bevacizumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A[1][2][3][4], яке не потребує зв'язування із рецептором до VEGF.[5][6] Бевацизумаб застосовується переважно внутрішньовенно[7][8], при макулодистрофії та інших очних захворюваннях застосовується також у вигляді внутрішньоочних ін'єкцій.[9][8] Бевацизумаб уперше створений у США в лабораторії компанії «Genentech»[10][11], та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.[8][11]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Бевацизумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші[8]) моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A.[2][5] Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із фактором росту ендотелію судин, що призводить до блокування зв'язування з його рецептором. Наслідком цього є пригнічення васкуляризації ділянок із високою швидкістю росту тканин, що призводить до інгібування росту тканин. Оскільки швидкий ріст характерний для тканин злоякісних пухлин, то бевацизумаб у першу чергу пригнічує васкуляризацію пухлини та ріст пухлинних клітин, а також пригнічує метастазування пухлин.[1][4] Бевацизумаб застосовується при метастатичному колоректальному раку, метастатичному раку легень, метастатичному раку молочної залози, раку нирки[8][1], раку яєчника[6], гліобластомі[2][5] та раку шийки матки[12], переважно у складі комбінованої терапії з іринотеканом, карбоплатином, етопозидом[5], циклофосфамідом, паклітакселом[4], цитарабіном, темозоломідом[2], топотеканом, гемцитабіном, тенопозидом та інтерфероном альфа-2а.[1] Бевацизумаб, згідно з результатами клінічних досліджень, підвищує ефективність комбінованого лікування та збільшує середню тривалість життя хворих[13][2][4], хоча із частими, проте переважно не важкими побічними ефектами.[2][4] Найхарактернішим побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим[12], стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту.[10] Проте застосування бевацизумаба з іншим протипухлинним моноклональним антитілом — цетуксимабом — збільшувала кількість побічних ефектів та зменшувала тривалість життя хворих.[14] Бевацизумаб також може застосовуватися при очних захворюваннях — макулодистрофії, діабетичній ретинопатії, ретинопатії недоношених.[9]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Бевацизумаб повільно розподіляється в організмі після ін'єкції. Біодоступність препарату після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Згідно із клінічними дослідженнями, бевацизумаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі[8] до амінокислот та пептидів. Шляхи виведення бевацизумабу з організму достеменно не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 18—20 діб (18 діб у жінок та 20 діб у чоловіків)[1] (згідно частини джерел цей час може становити до 50 діб)[8] і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.[1]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Бевацизумаб застосовують у складі комбінованої терапії при метастатичному колоректальному раку, метастатичному недрібноклітинному раку легень, розповсюдженому раку яєчника, раку очеревини, раку нирки та раку шийки матки.[1]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Застосування бевацизумабу супроводжується значною кількістю побічних ефектів. Дуже часто (до 86 % випадків застосування) спостерігаються токсичні ефекти на інфузійне введення препарату: нейтропенія, болі в кістках та м'язах, алопеція, нейропатія, артеріальна гіпертензія, гарячка, збільшення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, блювання, кашель, задишка, вимипання на шкірі, набряки. Найважчими побічними ефектами є випадки легеневої тромбоемболії, які, щоправда, спостерігаються нечасто.[6][4] Іншими характерними побічними ефектами є кровотечі та утворення гастроінтестинальних нориць.[12] Дуже характерним побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим, стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту.[10] Також для бевацизумабу характерні інші побічні ефекти[1]:

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Бевацизумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату або до інших моноклональних антитіл, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[1]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Бевацизумаб випускається у вигляді концентрату розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 25 мг/мл по 4 та 16 мл.[1]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в г д е ж и к л БЕВАЦИЗУМАБ (BEVACIZUMABUM) Діюча речовина
  2. а б в г д е Бевацизумаб (Авастин®) в терапии опухолей мозга. Обзор литературы [Архівовано 12 травня 2013 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Комитет ЕС по лекарственным препаратам для медицинского применения (CHMP) рекомендовал применение Авастина® компании Рош в комбинации с химиотерапией для лечения распространенного рака шейки матки Архівована копія. Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 27 травня 2017.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  4. а б в г д е БЕВАЦИЗУМАБ В 1-Й ЛИНИИ ТЕРАПИИ ПРИ КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ РАКОМ ЯИЧНИКА (III ФАЗА КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ) [Архівовано 28 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. а б в г Бевацизумаб в комбинации с химиолучевой терапией у больных глиобластомой Архівована копія. Архів оригіналу за 7 травня 2017. Процитовано 27 травня 2017.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  6. а б в БЕВАЦИЗУМАБ В 1-Й ЛИНИИ ТЕРАПИИ ПРИ КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ РАКОМ ЯИЧНИКА (III ФАЗА КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ) [Архівовано 30 червня 2017 у Wayback Machine.](рос.)
  7. Архівована копія. Архів оригіналу за 8 липня 2017. Процитовано 27 травня 2017.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  8. а б в г д е ж Bevacizumab [Архівовано 20 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. а б Бевацизумаб. Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 28 травня 2017.
  10. а б в Авастин (бевацизумаб) существенно повышает риск перфорации органов желудочно-кишечного тракта Архівована копія. Архів оригіналу за 3 січня 2018. Процитовано 28 травня 2017.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  11. а б F.D.A. Approves Cancer Drug From Genentech [Архівовано 24 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  12. а б в Бевацизумаб при раке шейки матки [Архівовано 19 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. Терапевтические стратегии при неоперабельном метастатическом колоректальном раке [Архівовано 4 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. Цетуксимаб в лечении ряда солидных опухолей: достижения и перспективы [Архівовано 19 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]