Imatinib
![]() | |
Imatinib | |
IUPAC-név | |
4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]-N-[4-metil-3-[(4-piridin-3-ilpirimidin-2-il)amino]-fenil]-benzamid | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 152459-95-5, 220127-57-1 (mezilát) |
PubChem | 5291 |
DrugBank | APRD01028 |
ATC kód | L01XE01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C29H31N7O |
Moláris tömeg | 493,603 g/mol 589,7 g/mol (mezilát) |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 98% |
Metabolizmus | máj (CYP3A4) |
Biológiai felezési idő |
18 óra (imatinib) 40 óra (aktív metabolit) |
Fehérjekötés | 95% |
Kiválasztás | széklet (68%) és vese (13%) |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | Rx-only (US) |
POM (UK) | |
Terhességi kategória | D (US) |
D (AU) | |
Alkalmazás | orális |
Az imatinib (INN) protein-tirozinkináz inhibitor, hatékonyan gátolja a Bcr-Abl tirozinkinázt in vitro, celluláris szinten, és in vivo. A vegyület a Bcr-Abl pozitív sejtvonalak és a Philadelphia kromoszóma pozitív CML és acute lymphoblastos leukaemiás (ALL) betegekből frissen izolált leukaemiás sejtek proliferációját szelektíven gátolja, és azokban apoptózist indukál. Állatmodellekben, Bcr-Abl pozitív tumorsejteket használva, a vegyület egyedülálló anyagként mutat in vivo antitumor aktivitást. Továbbá, az imatinib hatékonyan gátolja a thrombocyta-eredetű növekedési faktor (PDGF), PDGF-R, az őssejt faktor (SCF), tirozinkináz-receptorait, anc-Kit-et, és gátolja a PDGF és SCF által közvetített celluláris folyamatokat. Az imatinib in vitro az aktiváló kit mutációt expresszáló gastrointestinalis stromalis tumor (GIST) sejtek proliferációját gátolja és apoptózisukat indukálja.
Készítmények
[szerkesztés]- Gleevec
- Glivec