Tokainid
![]() | |||
Tokainid | |||
IUPAC-név | |||
N-(2,6-dimetilfenil)alaninamid | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 41708-72-9 | ||
PubChem | 38945 | ||
ChemSpider | 35632 | ||
DrugBank | APRD01266 | ||
KEGG | D06172 | ||
ChEBI | 9611 | ||
ATC kód | C01BB03 | ||
| |||
| |||
InChIKey | BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N | ||
UNII | 27DXO59SAN | ||
ChEMBL | 1762 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C11H16N2O | ||
Moláris tömeg | 192,258 g/mol | ||
Sűrűség | 1,094 | ||
Forráspont | 330,1 °C | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 0,9-1 (szájon át) | ||
Metabolizmus | glükuronizáció (elsődlegesen) | ||
Biológiai felezési idő |
9-14 R, 13-20 S | ||
Fehérjekötés | 10-20% | ||
Kiválasztás | 30-50% vizelet (változatlanul) |
A tokainid (INN: tocainide) szívritmuszavar elleni hatóanyag. Az antiarrhythmiás szerek I.B csoportjába tartozik.
Két enantiomere van. Az R-izomer négyszer hatékonyabb az S-nél. Biohasznosulása szájon át alkalmazva 90–100%. A vérbe kerülő tokainid 20–30%-a fehérjéhez kötődik. 30–50%-át változatlan formában választja ki a vese. Az aktívabb R-izomer vesebetegekben gyorsabban választódik ki.
Mellékhatások, veszélyek
[szerkesztés]Komoly, akár halálos tüdőproblémákat (pl. tüdőfibrózist[1]) okozhat. Ez különösen súlyos betegeknél fordul elő.
A másik súlyos veszély a vérbetegség (agranulocytosis,[2] valamint csontvelő depresszió[3]). Az utóbbi az immunrendszert is érinti, ezért minden enyhe fertőzés (megfázás, torokfájás, köhögés, láz stb.) esetén orvoshoz kell fordulni vérvizsgálat céljából. A vérproblémák gyakran a szedés első 12 hetében alakulnak ki.
A gyógyszer a lidokainhoz hasonló, melyet a fogorvosok gyakran használnak helyi érzéstelenítésre. A két szer hat egymásra, ezért a fogorvosnak tudnia kell a szedésről. (A lidokaint a tokainidhez hasonlóan alkalmazzák szívritmuszavar ellen is.)
Mellékhatásként ködös látást okozhat, ami az autóvezetési képességet érinti. Egyéb mellékhatások: hányinger, étvágytalanság, fejfájás, zavartság vagy idegesség, a (láb)ujjak merevsége vagy bizsergése. Ezek a hozzászokás után rendszerint elmúlnak.
Készítmények
[szerkesztés]Hidroklorid formájában[4]
- Tonocard
- Xylotocan
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ A tüdőfibrózis és tünetei (WEBBeteg.hu)
- ↑ Agranulocytosis: a nyálkahártyák fekélyesedésével járó betegség, mely gyakran gyógyszer hatására alakul ki
- ↑ Gyógyszer okozta csontvelő depresszió (drdiag.hu)
- ↑ Tocainide (Drugs-About.com)
Források
[szerkesztés]- Tocainide-oral, Tonocard (MedicineNet.com)
- Propanamide,2-amino-N-(2,6-dimethylphenyl)-(41708-72-9) (GuideChem)
További információk
[szerkesztés]- David W. K. Kwok: Studies on the Metabolism of Tocainide in Humans (The University of British Columbia; Kivonat)
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Tocainide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.