Gabapentin
![]() | |
---|---|
![]() | |
Nama sistematis (IUPAC) | |
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid | |
Data klinis | |
Nama dagang | Alpentin, Neurogesic, Neurontin, dan lainnya |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a694007 |
Data lisensi | US FDA:link |
Kat. kehamilan | B1(AU) C(US) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ? (CA) ? (UK) ? (US) |
Kemungkinan ketergantungan |
Rendah |
Rute | Per oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 27–60% (proporsional terbalik terhadap dosis; makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabilitas)[1][2] |
Ikatan protein | Kurang dari 3%[1][2] |
Metabolisme | Tidak secara signifikan dimetabolisme[1][2] |
Waktu paruh | 5 s.d. 7 jam[1][2] |
Ekskresi | Ginjal[1][2] |
Pengenal | |
Kode ATC | ? |
Sinonim | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
Data kimia | |
Rumus | C9H17NO2 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Gabapentin, dijual dengan merek Neurontin dan beberapa lainnya, adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang parsial, nyeri neuropatik, hot flashes, dan sindrom kaki gelisah. [3] [4] Obat ini direkomendasikan sebagai salah satu obat lini pertama untuk nyeri neuropatik yang disebabkan oleh neuropati diabetikum, neuralgia pascaherpes, dan nyeri neuropatik sentral. [5] Sekitar 15% penderita neuropati diabetik atau neuralgia pascaherpes yang menggunakan gabapentin dilaporkan merasakan manfaat yang nyata. [6] Gabapentin diadministrasikan secara per oral. [3]
Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk dan pusing. [3] Efek samping yang serius meliputi peningkatan risiko bunuh diri, perilaku agresif, dan reaksi obat. [3] Tidak jelas apakah pemakaian selama kehamilan atau menyusui aman.[7] Dosis yang lebih rendah direkomendasikan pada pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal.[3] Gabapentin adalah obat yang termasuk golongan gabapentinoid. [8] Obat ini memiliki struktur molekul yang menyerupai neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA) dan bertindak dengan menghambat saluran kalsium tertentu. [9] [8] [10]
Gabapentin pertama kali disetujui untuk digunakan pada tahun 1993.[11] [12] Obat ini telah tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat sejak tahun 2004. [3] Harga grosir di negara berkembang adalah sekitar US$10,80 per bulannya pada tahun 2015; [13] Sedangkan, di Amerika Serikat, harganya mencapai US$100 sampai US$200. [14] Pada tahun 2017, gabapentin adalah obat kesebelas yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 46 juta resep. [15] [16] Selama 1990-an, Parke-Davis, anak perusahaan Pfizer, menggunakan sejumlah cara ilegal untuk mendorong dokter di Amerika Serikat agar menggunakan gabapentin untuk penggunaan yang tidak disetujui. [17] Pada saat itu, mereka membayar jutaan dolar untuk menyelesaikan tuntutan hukum terkait kegiatan ini.[18]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b c d e "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi asli tanggal 16 December 2014. Diakses tanggal 6 April 2014.
- ^ a b c d e Goa KL, Sorkin EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy". Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.
- ^ a b c d e f "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 19 August 2017. Diakses tanggal 23 Oct 2015.
- ^ Wijemanne S, Jankovic J (June 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment". Sleep Medicine. 16 (6): 678–90. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
- ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
- ^ Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (June 2017). "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908
. PMID 28597471.
- ^ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 August 2017. Diakses tanggal 13 March 2016.
- ^ a b Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (November 2016). "2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
- ^ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. hlm. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 September 2017. Diakses tanggal 31 August 2017.
- ^ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels. 4 (6): 490–6. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
- ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. hlm. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 September 2017.
- ^ "Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution". DailyMed. 11 April 2019. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 July 2020. Diakses tanggal 21 December 2019.
- ^ "Gabapentin". International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 13 March 2016.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 327. ISBN 978-1-284-05756-0.
- ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 February 2021. Diakses tanggal 11 April 2020.
- ^ "Gabapentin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Diarsipkan dari versi asli tanggal 11 April 2020. Diakses tanggal 11 April 2020.
- ^ Henney JE (August 2006). "Safeguarding patient welfare: who's in charge?". Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305–7. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923.
- ^ Stempel, Jonathan (2 June 2014). "Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement". Reuters. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 11 June 2018.