Fenytoina
Fenytoina (łac. Phenytoinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna hydantoiny. Stosowana jako lek o działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwarytmicznym.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C15H12N2O2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
252,27 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1], higroskopijny, bez zapachu[2] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria D | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Mechanizm działania
edytujMechanizm jej działania polega na blokowaniu kanałów sodowych, co w konsekwencji prowadzi do hamowania potencjału czynnościowego komórki i braku depolaryzacji. Hamuje przenikanie jonów wapnia przez błony komórkowe podczas depolaryzacji. Hamuje fosforylacje kompleksu wapń-kalmodulina. Fenytoina stabilizuje błonę komórkową neuronów i podwyższa próg drgawkowy.
Z uwagi na wąski margines terapeutyczny, dość liczne działania niepożądane i skuteczność nowszych leków przeciwpadaczkowych – stopniowo jest wycofywana z przewlekłego leczenia padaczki.
Stosowana również w kardiologii jako lek przeciwarytmiczny. Na mięsień sercowy wywiera działanie inotropowe ujemnie. Wydłuża okres refrakcji i przyspiesza przewodzenie bodźców.
Wskazania
edytuj- stan padaczkowy
- napady toniczno-kloniczne (grand mal)
- napady częściowe, zwłaszcza proste
Działania niepożądane
edytuj- ze strony układu krążenia: zaburzenia rytmu serca, niedokrwistość megaloblastyczna[8];
- ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe;
- ze strony OUN: zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia, napady drgawkowe (po przedawkowaniu);
- przerost dziąseł – charakterystyczny objaw niepożądany po stosowaniu fenytoiny, u osób młodych (20%), wynika ze zmienionego metabolizmu kolagenu; nie wymaga przerywania leczenia. Staranna higiena jamy ustnej w istotny sposób zmniejsza tę dolegliwość[8];
- niedoczynność tarczycy[9] (opublikowano również odmienne zdanie na ten temat)[10].
Przeciwwskazania
edytujNie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Interakcje z innymi lekami
edytujSalicylany mogą ją wypierać z połączeń z białkami. Jest induktorem metabolicznym; przyspiesza metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co powoduje skrócenie ich czasu działania.
Dawkowanie
edytujDawkowanie fenytoiny powinno być zindywidualizowane. Zaleca się jego ustalanie na podstawie oznaczeń stężenia fenytoiny we krwi. Fenytoina odznacza się niskim indeksem terapeutycznym, więc łatwo ją przedawkować.
Przypisy
edytuj- ↑ a b c Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
- ↑ Farmakopea Polska IV, Ministerstwo Zdrowia, t. 1, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1965, s. 1393, OCLC 603050816 .
- ↑ 5,5-Diphenylhydantoin (nr D4007) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ a b c Phenytoin and Phenytoin Sodium. [w:] NTP (National Toxicology Program). 2014. Report on Carcinogens, Thirteenth Edition. [on-line]. Research Triangle Park, NC: U.S. Department of Health and Human Services, Public Health Service., 2014-10-02. [dostęp 2015-06-22].
- ↑ a b Phenytoin, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-17] (ang.).
- ↑ Phenytoin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00252 (ang.).
- ↑ a b Fenytoina. [martwy link] The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-17]. (ang.).[niewiarygodne źródło?]
- ↑ a b Andrzej Członkowski: Leki przeciwpadaczkowe. W: Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 75. ISBN 978-83-200-3726-5.
- ↑ Krzysztof Bury: Niedoczynność tarczycy. [dostęp 2015-06-22]. [zarchiwizowane z tego adresu (2015-06-22)].
- ↑ Phenytoinum WZF. 2010 Centrum Informacji o Leku.. [dostęp 2015-06-22]. [zarchiwizowane z tego adresu (2015-06-22)]. (pol.).
Bibliografia
edytuj- Jerzy Majkowski, Lidia Bułachowa. Padaczka. PZWL 1991 r.