Temazepam
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C16H13ClN2O2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
300,74 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub prawie biały drobnokrystaliczny proszek | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Podobne związki | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Legalność w Polsce | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria X | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Temazepam – organiczny związek chemiczny, pochodna 1,4-benzodiazepiny, krótko działający lek psychotropowy o działaniu nasennym, uspokajającym oraz słabszym przeciwdrgawkowym i rozluźniającym napięcie mięśniowe, znajdujący zastosowanie także w dysforii w padaczce.
Temazepam został pierwszy raz zsyntetyzowany w 1964 roku, natomiast do lecznictwa wprowadzony pod nazwą handlową Restoril w 1969 roku.[potrzebny przypis]
Działanie
[edytuj | edytuj kod]Temazepam działa przeciwlękowo i nasennie przez pobudzanie receptorów benzodiazepinowych. W konsekwencji, poprzez nasilenie działania GABA, następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych co w ostateczności skutkuje przechodzeniem jonów chlorkowych do wnętrza neuronów, ich hiperpolaryzację i zahamowanie aktywności[3].
Wskazania do stosowania
[edytuj | edytuj kod]Doraźnie i krótkotrwale:
- w leczeniu ciężkich zaburzeń snu w przypadkach, gdy bezsenność powoduje znacznie nasilone wyczerpanie u pacjenta
- w premedykacji (przygotowanie do zabiegów chirurgicznych i uciążliwych badań diagnostycznych)
Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]- nadwrażliwość na benzodiazepiny
- ciężka niewydolność oddechowa
- zespół bezdechu nocnego
- ciężka niewydolność wątroby
- Myasthenia gravis
- zatrucie alkoholem lub lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy
- wiek pacjenta poniżej 18 roku życia.
Środki ostrożności
[edytuj | edytuj kod]- Przed rozpoczęciem leczenia należy określić przyczynę bezsenności.
- Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie – szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie.
- Regularne stosowanie temazepamu może prowadzić do rozwoju tolerancji.
- Po zakończeniu leczenia preparatem może pojawić się tzw. bezsenność z odbicia (nawrót objawów o większym nasileniu).
- Ze względu na ryzyko wstąpienia niepamięci następczej należy zapewnić pacjentowi 7-8 h nieprzerwanego snu po zażyciu leku.
- Jedyny preparat zarejestrowany w Polsce[4] zawiera laktozę – nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
- Preparatu nie należy stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. U dzieci matek, które długotrwale przyjmowały benzodiazepiny w ostatnim okresie ciąży, może wystąpić uzależnienie fizyczne oraz ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie po urodzeniu.
- Lek może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, pacjenci powinni unikać tych czynności w trakcie leczenia i 3 dni po jego zakończeniu.
- Preparatu nie należy stosować jako jedynego leku w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (zwiększone ryzyko prób samobójczych).
- W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić alkoholu.
Interakcje
[edytuj | edytuj kod]Opioidowe leki przeciwbólowe, inhibitory MAO, leki przeciwdrgawkowe, anestetyki, leki nasenne, leki psychotropowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym oraz alkohol nasilają depresyjny wpływ temazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]- senność, spowolnienie reakcji
- osłabienie mięśni, ataksja
- zamazane widzenie
- nudności, dolegliwości żołądkowe
- uczucie suchości w jamie ustnej.
Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie. Przerwanie leczenia może wywołać zespół abstynencyjny: ból głowy, ból mięśni, zwiększony lęk, napięcie, niepokój, dezorientacja, drażliwość; w ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, światło, hałas, kontakt fizyczny, uczucie drętwienia i mrowienia kończyn, omamy, napady padaczkowe. Po przerwaniu leczenia może też wystąpić nasilenie bezsenności "z odbicia". Podczas terapii może ujawnić się wcześniej istniejąca niezdiagnozowana depresja.
Dawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Dawkę leku i czas podawania należy ustalać indywidualnie, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas. Temazepamu nie powinno się podawać dłużej 4 tygodnie wliczając w to okres stopniowego odstawiania leku.
Zaburzenia snu: zwykle 10–20 mg podawane 30min przed snem, w razie braku odpowiedzi na lek dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę.
Premedykacja: zwykle 20–40 mg w dawce jednorazowej 30–60min przed planowanym zabiegiem.
Przedawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Podobnie, jak w przypadku innych benzodiazepin, celowe lub przypadkowe przedawkowanie temazepamu rzadko może stanowić zagrożenie dla życia, z wyjątkiem przypadków, gdy został on zażyty jednocześnie ze środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (w tym z alkoholem).
Do częstych objawów przedawkowania należą: senność, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy oraz ataksja i depresja oddechowa. Po doustnym przyjęciu większych ilości leku wskazane jest jak najszybsze wykonanie płukania żołądka lub podanie węgla aktywnego aby zapobiec dalszemu wchłanianiu leku. W przypadku silnego zahamowania czynności ośrodka oddechowego można rozważyć podanie flumazenilu, który jest antagonistą receptora benzodiazepinowego. Flumazenil może być stosowany jedynie pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na krótki okres półtrwania i możliwość nawrotu objawów przedawkowania oraz działaniu wywołującym drgawki.
Preparaty
[edytuj | edytuj kod]Dostępny w Polsce preparat prosty[4]:
- Signopam (Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” SA) – tabletki 10 mg, 20szt.
Preparat jest produkowany od 1977 roku[5].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b Department of Chemistry, The University of Akron: Temazepam. [dostęp 2012-01-03]. (ang.).
- ↑ Temazepam, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-01-03] (ang.).
- ↑ Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.
- ↑ a b Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2012-01-03]. (pol.).
- ↑ Wiadomości Urzędu Patentowego nr 6 – str. 456; czerwiec 1978 r.
Bibliografia
[edytuj | edytuj kod]- Signopam – Charakterystyka produktu leczniczego. [dostęp 2012-01-03]. (pol.).
- Pharmindex: kompendium leków. Warszawa: CMP Medica Poland, 2012, s. 1295. ISBN 978-83-62078-04-2.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.