Alpelizib
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Piqray, Vijoice |
Sinonimi | BYL719 |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a619036 |
Licenčni podatki | |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | skozi usta |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
ECHA InfoCard | 100.233.704 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C19H22F3N5O2S |
Mol. masa | 441,47 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Alpelizib, pod zaščitenim imenom Piqray, je zdravilo, ki se uporablja v zdravljenju določenih oblik raka dojke.[8] Daje se v kombinaciji s fulvestrantom.[8] Uporablja se peroralno (skozi usta).[8] Utržilo ga je podjetje Novartis.[8]
Med pogoste neželene učinke spadajo hiperglikemija (povečane ravni krvnega sladkorja), težave v delovanju ledvic, driska, izpuščaj, zmanjšano število določenih krvnih celic, težave z jetri, pankreatitis, bruhanje in izpadanje las.[8] Deluje kot zaviralec PI3K.[8][9] V Združenih državah Amerike so ga za klinično uporabo odobrili maja 2019.[8][10]
Klinična uporaba
[uredi | uredi kodo]Alpelizib je v Evropski uniji odobren za uporabo v kombinaciji s fulvestrantom za zdravljenje postmenopavzalnih žensk in moških z lokalno napredovalim ali razsejanim rakom dojke, ki je hormonsko odvisen (HR-pozitiven) in negativen na receptorje humanega epidermalnega rastnega faktorja 2 (HER2-negativen), ter s prisotno mutacijo PIK3CA, in sicer pri bolnikih, ki so predhodno prejeli zdravljenje s hormonskim zdravilom, a je bolezen napredovala.[11]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Alpelizib je zaviralec encima fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3K).[12] Uporablja se pri bolnikih z dokazanimi mutacijami, ki omogočajo pridobitev funkcije v genu, ki kodira nastajanje katalitične α-podenote PI3K (mutacije PIK3CA). Omenjene mutacije omogočajo aktivacijo signalnih poti PI3Kα in AKT, celično transformacijo in razvoj tumorjev. Alpelizib zavira fosforilacijo tarčnih molekul v nadaljevanju kaskade PI3K, vključno z AKT.[11] Mutacije PIK3CA so prisotne pri okoli 40 % bolnikov oziroma bolnic s HR-pozitivnim in HER2-negativnim rakom dojke.[9]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 »Piqray Australian prescription medicine decision summary«. Therapeutic Goods Administration (TGA). 27. marec 2020. Arhivirano iz spletišča dne 27. avgusta 2021. Pridobljeno 16. avgusta 2020.
- ↑ »Updates to the Prescribing Medicines in Pregnancy database«. Therapeutic Goods Administration (TGA). 12. maj 2022. Arhivirano iz spletišča dne 3. aprila 2022. Pridobljeno 13. maja 2022.
- ↑ »Summary Basis of Decision (SBD) for Piqray«. Health Canada. 23. oktober 2014. Arhivirano iz spletišča dne 30. maja 2022. Pridobljeno 29. maja 2022.
- ↑ »Piqray EPAR«. Evropska agencija za zdravila (EMA). 26. maj 2020. Arhivirano iz spletišča dne 14. avgusta 2020. Pridobljeno 16. avgusta 2020. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ↑ »Piqray Product information«. Union Register of medicinal products. Pridobljeno 3. marca 2023.
- ↑ »Piqray- alpelisib tablet Piqray- alpelisib kit«. DailyMed. 12. junij 2020. Arhivirano iz spletišča dne 28. oktobra 2020. Pridobljeno 16. avgusta 2020.
- ↑ »Vijoice- alpelisib tablet Vijoice- alpelisib kit«. DailyMed. 7. april 2022. Arhivirano iz spletišča dne 28. aprila 2022. Pridobljeno 27. aprila 2022.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 8,5 8,6 Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je v javni domeni.
- ↑ 9,0 9,1 André F, Ciruelos E, Rubovszky G, Campone M, Loibl S, Rugo HS, in sod. (Maj 2019). »PIK3CA-Mutated, Hormone Receptor-Positive Advanced Breast Cancer«. The New England Journal of Medicine. 380 (20): 1929–1940. doi:10.1056/NEJMoa1813904. hdl:11577/3308753. PMID 31091374.
- ↑ »Drug Approval Package: Piqray«. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 18. junij 2019. Arhivirano iz spletišča dne 25. novembra 2019. Pridobljeno 25. novembra 2019.
- ↑ 11,0 11,1 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/piqray-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Piqray, Evropska agencija za zdravila, vpogled: 14. 9. 2023.
- ↑ Markham A. Alpelisib: First Global Approval. Drugs. 2019 Jul;79(11):1249-1253. doi: 10.1007/s40265-019-01161-6. PMID: 31256368.