Citarabin
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | intravenska injekcija, infuzija ali subkutana aplikacija |
Oznaka ATC | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | Peroralno: iz prebavil se absorbira manj kot 20 % učinkovine, zato ta pot uporabe ni primerna. Subkutano/transdermalno: višek plazemske koncentracije se doseže po 20–60 minutah in je bistveno nižji kot pri intravenski aplikaciji. Kontinuirana intravenska infuzija (8–24 ur) ohranja sorazmerno konstantne plazemske koncentracije. |
Vezava na beljakovine | 13 % |
Presnova | v jetrih |
Razpolovni čas | Intravenski odmerki citarabina izkazujejo dvofazni profil razpada; primarna faza zajema presnavljanje v jetrih, kjer se večina učinkovine v 10 minutah presnovi do neaktivnega presnovka uracil arabinoze, za kar je potrebnih okoli 10 minut (prvi razpolovni čas). Sekundarna faza traja 1 do 3 ure, kjer gre za presnovo v ledvicah, sluznici prebavil, granulocitih in drugih tkivih. |
Izločanje | Citarabin se povečini (70–80 %) izloči s sečem v 24 urah po aplikaciji, in sicer 90 % v obliki presnovkov in preostanek kot nespremenjena spojina. |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
ECHA InfoCard | 100.005.188 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C9H13N3O5 |
Mol. masa | 243,217 g/mol |
Citarabin je citostatik, torej zdravilo za zdravljenje raka, ki se uporablja pri krvnih rakih (levkemija, ne-Hodgkinovi limfomi ...).
Zgodovina
[uredi | uredi kodo]Citarabin so odkrili v 60. letih 20. stoletja v Evropi. Ameriški Urad za prehrano in zdravila (FDA) je junija 1969 zdravilu z zaščitenim imenom Cytosar-U dodelil dovoljene za promet.
Način delovanja
[uredi | uredi kodo]Citarabin je zaviralec celične presnove (antimetabolit). V telesu se hitro presnovi v citozin arabinozid trifosfat, ki moti celični cikel in s tem zavira podvojevanje DNK. Hitro deleče se celice, v katerih živahno poteka podvojevanje DNK, so zato najbolj prizadete. Takšne celice so seveda rakave celice. Citarabin ne zavira le delovanje DNK-polimeraze, temveč tudi RNK-polimeraze, pa tudi encime, ki reducirajo nukleotide in sodelujejo pri podvojevanju DNK.
Po deaminaciji v organizmu nastanejo neaktivni derivati uracila.