Osimertinib
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Tagrisso |
Sinonimi | AZD9291, mereletinib, osimertinib mesilate (JAN JP), osimertinib mesylate (USAN ZDA) |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a616005 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | skozi usta tablete |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Vezava na beljakovine | verjetno v velikem deležu[2] |
Presnova | oksidacija (CYP3A) |
Razpolovni čas | 48 h |
Izločanje | z blatom (68 %), sečem (14 %) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C28H33N7O2 |
Mol. masa | 499,62 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Osimertinib, pod zaščitenim imenom Tagrisso,[3] je zdravilo za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka s prisotnimi določenimi mutacijami.[4][5] Gre za učinkovino, ki spada v tretjo generacijo zaviralcev tirozin kinaz.
Med najpogostejše neželene učinke spadajo driska, izpuščaj, kostno-mišična bolečina, suha koža, zanohtnica, vnetje v ustni votlini, utrujenost in kašelj.[6]
Osimertinib so za klinično uporabo v ZDA odobrili novembra 2015, [7] v Evropski uniji pa februarja 2016. [1]
Klinična uporaba
[uredi | uredi kodo]Osimertinib se uporablja za zdravljenje lokalno napredovalega ali razsejanega nedrobnoceličnega pljučnega raka (NDPR), pri katerem vsebujejo rakave celice mutacijo T790M v genu za EGFR ali aktivirajoče mutacije za EGFR.[2] Mutacija T790M je lahko prisotna de novo ali pa pridobljena zaradi predhodnega zdravljenja s katerim od drugih zaviralcev tirozin kinaz, kot sta gefitinib in afatinib.[8]
Pri bolnikih, ki prejemajo osimertinib, se razvije odpornost proti zdravilu v povprečju po desetih mesecih zdravljenja.[9] V večini primerov odpornosti proti zdravilu gre za mutacijo v eksonu (C797S).[10]
Neželeni učinki
[uredi | uredi kodo]Zelo pogosti neželeni učinki (se pojavijo pri več kot 10 % bolnikov) vključujejo drisko, stomatitis, izpuščaj, srbečo ali suho kožo, zanohtnica, zmanjšanje števila krvnih ploščic, zmanjšanje števila belih krvnička.[11]
Med pogoste neželene učinke (pojavi se pri 1–10 % bolnikov) spada intersticijska pljučna bolezen.[11]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 »Tagrisso EPAR«. Evropska agencija za zdravila (EMA). Pridobljeno 16. oktobra 2020.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 »Tagrisso- osimertinib tablet, film coated«. DailyMed. 5. junij 2020. Pridobljeno 16. oktobra 2020.
- ↑ »Proposed INN: List 113« (PDF). International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). 29 (2): 285. 2015. Arhivirano (PDF) iz spletišča dne 28. aprila 2017. Pridobljeno 16. novembra 2015.
- ↑ Ayeni D, Politi K, Goldberg SB (september 2015). »Emerging Agents and New Mutations in EGFR-Mutant Lung Cancer«. Clinical Cancer Research. 21 (17): 3818–3820. doi:10.1158/1078-0432.CCR-15-1211. PMC 4720502. PMID 26169963.
{{navedi časopis}}
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Tan CS, Gilligan D, Pacey S (september 2015). »Treatment approaches for EGFR-inhibitor-resistant patients with non-small-cell lung cancer«. The Lancet. Oncology. 16 (9): e447–e459. doi:10.1016/S1470-2045(15)00246-6. PMID 26370354.
{{navedi časopis}}
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ »FDA Approves First Adjuvant Therapy for Most Common Type of Lung Cancer«. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (tiskovna objava). 18. december 2020. Pridobljeno 20. decembra 2020.
- ↑ »Tagrisso (osimertinib) tablets«. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22. december 2015. Pridobljeno 16. oktobra 2020. Laični povzetek (PDF).
{{navedi splet}}
: Sklic uporablja opuščeni parameter|lay-url=
(pomoč) - ↑ Xu M, Xie Y, Ni S, Liu H (Maj 2015). »The latest therapeutic strategies after resistance to first generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors (EGFR TKIs) in patients with non-small cell lung cancer (NSCLC)«. Annals of Translational Medicine. 3 (7): 96. doi:10.3978/j.issn.2305-5839.2015.03.60. PMC 4430733. PMID 26015938.
- ↑ Patel H, Pawara R, Ansari A, Surana S (december 2017). »Recent updates on third generation EGFR inhibitors and emergence of fourth generation EGFR inhibitors to combat C797S resistance«. European Journal of Medicinal Chemistry. 142: 32–47. doi:10.1016/j.ejmech.2017.05.027. PMID 28526474.
{{navedi časopis}}
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Wang S, Song Y, Liu D (Januar 2017). »EAI045: The fourth-generation EGFR inhibitor overcoming T790M and C797S resistance«. Cancer Letters. 385: 51–54. doi:10.1016/j.canlet.2016.11.008. PMID 27840244.
- ↑ 11,0 11,1 »UK label« (v angleščini). UK Electronic Medicines Compendium. 26. januar 2017. Arhivirano iz spletišča dne 27. februarja 2017. Pridobljeno 27. februarja 2017.