Sulfasalazin
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Azulfidine, Salazopyrin, Sulazine ... |
Sinonimi | salazosulfapiridin[2] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682204 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | z zaužitjem |
Skupina zdravil | sulfonamidi |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | < 15 % |
Razpolovni čas | 5–10 h |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
ECHA InfoCard | 100.009.069 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C18H14N4O5S |
Mol. masa | 398,394 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Súlfasalazín (tdui salazosulfapiridin) je sulfonamidna učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje ulcerativnega kolitisa, crohnove bolezni in revmatoidnega artritisa.[2] Glede na nekatere smernice velja za zdravilo izbora za zdravljenje revmatoidnega artritisa.[5] Uporablja se z zaužitjem (peroralno).[6]
Znatni neželeni učinki se pojavijo pri okoli 25 % bolnikov, ki uporabljajo sulfasalazin.[5] Med pogoste neželene učinke spadajo neješčnost, slabost, glavobol in izpuščaj.[6] Med možnimi hudimi neželenimi učinki so zaviranje delovanja kostnega mozga, škodljivo delovanje na jetra, Stevens–Johnsonov sindrom in škodljivo delovanje na ledvice.[5][7][8] Sulfasalazin se ne sme uporabljati pri posameznikih z znano preobčutljivostjo na aspirin ali na sulfonamidna zdravila.[5] Podatki kažejo, da je njegova uporaba med nosečnostjo ne deluje škodljivo na plod.[6]
Sulfasalazin spada med imunomodulirajoče antirevmatike.[6] Njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen,[6] po eni od razlag pa zavira prostaglandine in druge posrednike vnetja ter zato deluje protivnetno v debelem črevesu.[8][9] V črevesu povzročijo črevesne bakterije razpad sulfasalazina na 5-aminosalicilno kislino, ki deluje lokalno, in sulfapiridin, ki se absorbira iz črevesa.[2][6]
Sulfasalazin je prejel v ZDA dovoljenje za klinično uporabo leta 1950.[6]
Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Na tržišču je že tudi v obliki večizvornih (generičnih) zdravil.[6][11]
Medicinska uporaba
[uredi | uredi kodo]Sulfasalazin se uporablja za zdravljenje kroničnih vnetnih črevesnih bolezni, in sicer crohnove bolezni in ulceroznega kolitisa.[12][4] Aminosalicilati (kamor poleg sulfasalazina spada še mesalazin) se pogosto uporabljajo za indukcijo in vzdrževanje remisije pri zdravljenju ulceroznega kolitisa, pri crohnovi bolezni pa so, predvsem pri vzdrževanju remisije, manj učinkoviti.[13]
Indiciran je tudi za zdravljenje revmatoidnega artritisa, uporablja pa se tudi za zdravljenje drugih vrst artritisa, kot sta psoriatični artritis (artritis pri luskavici) in reaktivni artritis.[12][4][3]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen.[6] Sulfasalazin deluje imunosupresivno, protivnetno in protimikrobno. Učinek je večinoma posledica delovanja obeh presnovkov, ki delujeta lokalno v črevesni steni (5-aminosalicilna kislina) in sistemsko (sulfapiridin). Sulfapiridin verjetno zavira delovanje naravnih celic ubijalk in transformacijo limfocitov. Protivnetno delovanje 5-aminosalicilne kisline je verjetno najpomembnejše pri zdravljenju vnetnih črevesnih bolezni, ker zavira ciklooksigenazo in lipooksigenazo v črevesni steni in tako preprečuje tvorbo prostaglandinov, levkotrienov in drugih posrednikov vnetja. Verjetno tudi veže proste kisikove radikale. Sulfasalazin ne deluje protibolečinsko.[9]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 »Sulfasalazine Use During Pregnancy«. Drugs.com. 9. november 2018. Pridobljeno 24. januarja 2020.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5540426/sulfasalazin?query=sulfasalazin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 14. 5. 2020.
- ↑ 3,0 3,1 »Sulfasalazine 250mg/5ml Oral Suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)«. electronic medicines compendium (emc). 13. september 2019. Pridobljeno 4. decembra 2019.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 »Salazopyrin Tablets - Summary of Product Characteristics«. electronic medicines compendium (emc). Februar 2014. Arhivirano iz spletišča dne 16. aprila 2017.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ur.). WHO Model Formulary 2008. Svetovna zdravstvena organizacija. str. 41, 45. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 6,6 6,7 6,8 »Sulfasalazine«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 21. decembra 2016. Pridobljeno 8. decembra 2016.
- ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 464. ISBN 9781284057560.
- ↑ 8,0 8,1 Vallerand, April Hazard (5. junij 2014). Davis's drug guide for nurses. Sanoski, Cynthia A.,, Deglin, Judith Hopfer, 1950- (Fourteenth izd.). Philadelphia. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.
- ↑ 9,0 9,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Sulfasalazin Krka 500 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 4. 10. 2019
- ↑ Svetovna zdravstvena organizacija (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ Baumgart, Daniel C. (2017). Crohn's Disease and Ulcerative Colitis: From Epidemiology and Immunobiology to a Rational Diagnostic and Therapeutic Approach (v angleščini). Springer. str. 395. ISBN 978-3-319-33703-6.
- ↑ 12,0 12,1 »Azulfidine- sulfasalazine tablet«. DailyMed. 8. maj 2019. Arhivirano iz spletišča dne 29. oktobra 2015. Pridobljeno 24. januarja 2020.
- ↑ Madjar B. Primer bolnice s Crohnovo boleznijo v zunanji lekarni. Farm vestn 2017; 6: 278–282.