Metoprolol
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
(RS)-1-(Izopropilamino)-3-[4-(2-metoksietil)fenoksi]propan-2-ol | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Lopresor, Toprol-xl |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a682864 |
Podaci o licenci |
|
Kategorija trudnoće | |
Način primene | Oralno, IV |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 12% |
Metabolizam | Hepatički posredstvom CYP2D6, CYP3A4 |
Poluvreme eliminacije | 3-7 sata |
Izlučivanje | Renalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 51384-51-1 ![]() |
ATC kod | C07AB02 (WHO) |
PubChem | CID 4171 |
IUPHAR/BPS | 553 |
DrugBank | DB00264 ![]() |
ChemSpider | 4027 ![]() |
UNII | GEB06NHM23 ![]() |
KEGG | D02358 ![]() |
ChEBI | CHEBI:6904 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL13 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C15H25NO3 |
Molarna masa | 267,364 g/mol |
| |
| |
Fizički podaci | |
Tačka topljenja | 120 °C (248 °F) |
Metoprolol je beta blokator.[1][2]
Delovanje
[уреди | уреди извор]On je selektivni blokator beta-1 adrenergičkog receptora u srcu. On snižava povišeni arterijski pritisak i srčanu frekvenciju, smanjuje zapreminu srca i koncentraciju renina u serumu. Metoprolol ne blokira beta-2 receptore i zbog visoke selektivnosti ima manji rizik od nastanka opstruktivnih respiratornih simptoma. Ne stabilizira ćelijsku membranu pa stoga nosi manji rizik od ometanja rada srčanog mišića. U poređenju s neselektivnim beta blokatorima, metoprolol u manjoj meri smanjuje periferni protok, manje blokira simpatičku reakciju na hipoglikemiju i manje ometa toleranciju glukoze. Tokom lečenja metoprololom ne dolazi do poremećaja ravnoteže elektrolita.
Primena
[уреди | уреди извор]Koristi se u lečenju svih vrsta hipertenzija, angine pectoris, aritmija (supraventrikulske tahijaritmije), u stanju nakon prebolelog infarkta srca (kod hemodinamski stabilnih bolesnika), u dopunskom lečenju tireotoksikoze, te za sprečavanje migrene. Delotvorna dnevna doza iznosi 150 mg.
Metoprolol ne treba da koriste pacijenti koji boluju od AV-bloka II i višega stupnja, zastojnog popuštanja srca, bradikardije i hipotenzije. Ne sme se primenjivati niti kod kardiogenog šoka.
Nuspojave
[уреди | уреди извор]Uprkos selektivnosti metoprolola potreban je oprez pri lečenju bolesnika s bronhijalnom astmom. Kod takvih pacijenata se obično preporučuje istovremena primena beta-2 agonista kao što je salbutamol. Takođe, oprez je potreban kod dijabetičara i pacijenata s tireotoksikozom.
Moguće nuspojave su umor, ošamućenost, depresija, smetenost, glavobolja, nesanica, mučnina i povraćanje, bradikardija, hladni ekstremiteti, palpitacije, zastojno popuštanje srca, periferni otoci, hipotenzija te bronhospazam i dispneja.
Stereoxemija
[уреди | уреди извор]Metoprolol sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, tj. 1: 1 smeša (R) - i (S) forme:[3]
Enantiomeri metoprolola | |
---|---|
![]() CAS-Nummer: 81024-43-3 |
![]() CAS-Nummer: 81024-42-2 |
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
- ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57. ISBN 978-3-946057-10-9. стр. 200.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]- AstraZeneca's page for Toprol-XL
- Novartis's page for Lopressor Архивирано на сајту Wayback Machine (4. март 2016)
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Metoprolol
![]() | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |