| Карфентанил (Carfentanyl, Carfentanil) | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
метиловый эфир 4-((1-оксопропил)- фениламино)- 1-(2-фенилэтил)- 4-пиперидинкар-боновой кислоты |
| Хим. формула | C24H30N2O3 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 394.512 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 59708-52-0 |
| PubChem | CID 62156 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 61084 |
| ChemSpider | 55986 |
| Безопасность | |
| ЛД50 | (крысы, в/в) 3,39 мг/кг |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Карфентани́л (Carfentanyl, Carfentanil, R33799) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов, производное от более известного фентанила[1]. Является одним из самых мощных опиоидов, одна единица карфентанила в 100 раз мощнее, чем такое же количество фентанила[2], в 5000 раз мощнее единицы героина[2] и в 10 000 раз мощнее единицы морфина[3].
Карфентанил также используется как транквилизатор для слонов, чтобы усыпить слона, достаточно двух миллиграммов карфентанила[2][4]. Коммерчески производится и используется. Применяется в парамедицине, а также в паллиативной помощи, и для снижения страданий при смерти от лучевой болезни.
Общая информация
Карфентанил был впервые синтезирован в 1974 году командой химиков Janssen Pharmaceutica во главе с Полом Янссеном[5]. Воздействие этого опиоида превышает фентанил и морфин соответственно в 100 и 10000 раз. Медианная анальгетическая активность ED50 для данного вещества при внутривенном введении крысам составляет 0,41 мкг/кг, медианная летальная доза LD50 — 3,39 мг/кг[6]; воздействие на организм человека начинается уже с 1 мкг.
Препарат присутствует на фармацевтическом рынке под торговой маркой Wildnil как анестетик общего действия, предназначенный для крупных животных (очень большая активность не предполагает его использования на людях)[7]. Максимально мощным опиоидом, применяемым в медицинских целях на людях, в настоящее время является суфентанил, примерно в 10-20 раз уступающий карфентанилу.
Одним из широко известных примеров применения карфентанила в ветеринарной практике является эпизод документального сериала Animal Cops: Houston телеканала Discovery, в котором было показано, как карфентанилом (разведённым в мёде) был усыплен бурый медведь с целью безопасной перевозки от жестоко обращавшегося с ним частного владельца в южном Техасе в зоопарк Хьюстона.
Применение при штурме Театрального центра на Дубровке
По мнению ряда экспертов[8], не подтвержденному российскими силовыми структурами, однако «в общем» подтвержденному[9] тогдашним главой Минздрава Юрием Шевченко, аэрозоль на основе карфентанила либо его более слабого аналога 3-метилфентанила (известного также как наркотик «Белый китаец») применялся при штурме Театрального центра на Дубровке в Москве в 2002 году, чтобы уменьшить вероятность подрыва террористами взрывных устройств[10]. Этот вывод был сделан из того, что службы неотложной медицинской помощи были проинструктированы (с задержкой и без разглашения природы агента) использовать антагонисты опиоидов. Из-за недостатка информации, медики не могли выработать стратегию реанимации и обеспечить достаточное количество применяемых в этих целях «Налоксона» и «Налтрексона» для успешной помощи всем пострадавшим. В предположении, что единственным активным компонентом усыпляющего аэрозоля был карфентанил, основной причиной смерти пострадавших могла быть вызванная опиоидами остановка дыхания; в этом случае примененное на месте (вместо перевозки в клиники) искусственное дыхание и применение антагонистов могло спасти жизни большинства или всех погибших.
Правовой статус
Карфентанил входит как наркотическое средство в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Примечания
- ↑ Fentanyl drug profile. EMCDDA. Дата обращения: 6 мая 2018. Архивировано 11 ноября 2017 года.
- ↑ 1 2 3 Денис Закиянов. Эпидемия фентанила: наркотик-убийца выкашивает население городов. mind (18 августа 2017). Дата обращения: 6 мая 2018. Архивировано 7 мая 2018 года.
- ↑ Максим Макарычев. США накрыла лавина смертей от наркотика, который в 50 раз сильнее героина. Российская Газета (13 августа 2017). Дата обращения: 6 мая 2018. Архивировано 7 мая 2018 года.
- ↑ Героин с транквилизатором для слонов — «новая дрянь» на улицах США. REGRUM. Дата обращения: 6 мая 2018. Архивировано 7 мая 2018 года.
- ↑ Stanley T.H., Egan T.D., Van Aken H. A Tribute to Dr. Paul A. J. Janssen: Entrepreneur Extraordinaire, Innovative Scientist, and Significant Contributor to Anesthesiology (англ.) // Anesth Analg : journal. — 2008. — Vol. 106, no. 2. — P. 451—462. — doi:10.1213/ane.0b013e3181605. — PMID 18227300.
- ↑ Report on the risk assessment of methyl 1-(2-phenylethyl)-4-phenyl(propanoyl)aminopiperidine-4-carboxylate (carfentanil) in the framework of the Council Decision on new psychoactive substances (англ.). — 2018. — P. 64. — doi:10.2810/411341. Архивировано 20 июля 2023 года.
- ↑ De Vos V. Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug (англ.) // The Veterinary Record : journal. — 1978. — Vol. 103, no. 4. — P. 64—8. — doi:10.1136/vr.103.4.64. — PMID 685103. Архивировано 2 декабря 2006 года.
- ↑ Wax PM, Becker CE, Curry SC. Unexpected «gas» casualties in Moscow: a medical toxicology perspective. Ann Emerg Med 2003;41:700-5. PMID 12712038
- ↑ При штурме был применен газ фентанил. NEWSru.com (30 октября 2002). Дата обращения: 29 марта 2023. Архивировано 15 февраля 2020 года.
- ↑ МИНЗДРАВ ЗАМЕТАЕТ СЛЕДЫ Архивная копия от 22 февраля 2014 на Wayback Machine // 31.10.02 Ytro.ru
Литература
- Российская академия наук. Доклады Академии наук. — "Наука", 1998. — Т. 358. — С. 125—126.
| Агонисты, частичные агонисты опиодных рецепторов |
| ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Агонисты-антагонисты смешанного действия |
| ||||||
| Антагонисты | |||||||
| Метаболиты опиоидов | |||||||
| Эндогенные лиганды | |||||||
| Прочие1 | |||||||
1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами | |||||||
Эта страница в последний раз была отредактирована 5 сентября 2023 в 02:08.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.