Простациклин (простагландин I2) — высокоактивный метаболит арахидоновой кислоты. Вместе с простагландинами и тромбоксанами образуют подкласс простаноидов, которые вместе с лейкотриенами, входят в класс эйкозаноидов.
История
В 60-е годы британская исследовательская группа, возглавляемая профессором Джоном Вейном, начала изучать роль простагландинов в анафилаксии и респираторных заболеваниях. Работая с группой из Королевского колледжа хирургов, сэр Джон выявил метаболит, который назвал «PG-X». PG-X оказался в 30 раз более мощным, чем любые другие антиагреганты.
К 1976 году сэр Джон с коллегой — исследователем Сальвадором Монкада, опубликовал первый документ о простациклине, в научном журнале.
В 1982 году Джон Вейн удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине «за открытия, касающиеся простагландинов и близких к ним биологически активных веществ», которую он разделил с Суне Бергстрёмом и Бенгтом Самуэльсоном.
Синтез
Фосфолипаза A2 отщепляет арахидоновую кислоту от фосфолипидов цитоплазматической мембраны.
ЦОГ катализирует превращение арахидоновой кислоты в нестабильное соединение ПГG2, которое спонтанно превращается в ПГH2.
Простациклинсинтаза катализирует превращение ПГН2 в ПГI2 (простациклин).
Локализация
Простациклин синтезируется преимущественно в эндотелии кровеносных сосудов, а также поступает в кровеносное русло из легких.
Трепростинил
Синтетический аналог простациклина (PgI2) названный Трепростинилом, продается под торговыми марками Ремодулин для инфузий, Оренитрам для перорального приема и Тивазо для ингаляций.[1] Он представляет собой сосудорасширяющее средство, которое используется для лечения легочной артериальной гипертензии. Разработан и проходит апробацию ингаляционный аэрозоль с Трепростинил Пальмитилом для длительного (по меньшей мере на 12 часов) ингибирования вызванной гипоксией легочной вазоконстрикции in vivo.[2]
Роль в организме
Простациклин во многом является антагонистом тромбоксана А2, так как снижает агрегацию тромбоцитов и вызывает вазодилатацию, усиливает антикоагулянтное действие гепарина. Его антиагрегационное действие связано с активацией аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ в тромбоцитах.
Ссылки
Примечания
- ↑ Torres F, Rubin LJ (2013). Treprostinil for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Expert Rev Cardiovasc Ther. 11 (1): 13–25. doi:10.1586/erc.12.160 PMID 23259441
- ↑ Plaunt, A. J., Islam, S., Macaluso, T., Gauani, H., Baker, T., Chun, D., ... & Malinin, V. S. (2021). Development and Characterization of Treprostinil Palmitil Inhalation Aerosol for the Investigational Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. International Journal of Molecular Sciences, 22(2), E548 PMID 33430435 doi:10.3390/ijms22020548
Типы липидов | |
|---|---|
| Общие |
|
| По структуре | |
| Фосфолипиды |
|
| Эйкозаноиды | |
| Жирные кислоты | |
Эта страница в последний раз была отредактирована 16 мая 2022 в 13:19.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.